Ce este un medicament?

Dr. Farm. Dumitru Hurduc

Rezumat
In acest material, voi reaminti cateva notiuni care, deocamdata, raman valabile, indiferent de felul in care vor evolua cunostintele in materie de medicament. Un medicament este o substanta care poate vindeca o maladie sau stopa evolutia ei. Eficacitatea medicamentelor este variabila, in functie de subiectul caruia i se adreseaza.

Insulina umana nu se poate obtine in cantitati industriale prin procesul extractiv din pancreas. Ea s-a putut obtine doar ca urmare a aparitiei ingineriei genetice. 0n 1978, 80% din piata insulinei era condusa de Ely-Lilly Co. si valora cam 150 milioane dolari, astfel incat, dupa grefarea genei insulinei umane in E. coli la Genentechn, Ely-Lilly Inc. a incheiat un contract pe termen lung cu aceasta si se construieste rapid o instalatie in valoare de 40 milioane dolari pentru producerea insulinei umane. Din 1980, se putea produce deja si proinsulina, care este mai stabila si se poate sinda enzimatic sau cu bromcian la insulina.

Uneori, o substanta pusa la punct in laborator pentru un anumit scop terapeutic se dovedeste ineficace, dar o mica modificare chimica (este vorba despre chimie farmaceutica) devine eficace intr-un domeniu total diferit de scopul pentru care a fost initial obtinut. Initial, medicamentele erau furnizate de plante sau de animale (medicamente opoterapice). Astazi, cea mai mare parte a medicamentelor este obtinuta in laboratoare, prin variate proceduri chimice. Una dintre sursele de inspiratie pentru creatorii de medicamente sunt principiile active din plante, carora cercetatorii din domeniu le aduc unele modificari de structura, in vederea imbunatatirii activitatii.

Astazi, mai sunt medicamente esentiale care isi au ca sursa regnul vegetal si animal, cum ar fi belladona, medicamentele opiacee, hormonii tiroidieni sau insulina, care se obtine din pancreasul de vita sau de porc. Totusi, exista numerosi hormoni fabricati in la-borator prin tehnologia genelor, adica modificand genele unor microorganisme; de exemplu, in- sulina poate fi obtinuta din bacterii manipulate genetic.

Aceste modificari se fac la scara moleculara a structurii chimice si au cu mult mai putin efecte secundare sau efecte indezirabile care se datoresc impuritatilor din substanta activa. Trebuie mentionat faptul ca in gravitatie este greu de obtinut substanta pura, in schimb in microgravitatie se obtin substante de puritate suta la suta, de aceea marea cercetare in domeniul terapeutic a demarat cu succes in acest domeniu.

Modificarile de care s-a vorbit mai sus au condus la rezultate interesante, permitand transformarea unor sulfamide, de exemplu, in diuretice sau in anticonvulsivante.
Obtinerea unor medicamente solicita un timp indelungat – pana la 8-10 ani – cu investitii intelectuale si materiale imense, pana sa se obtina autorizatia de intrare pe piata terapeutica. Un medicament trebuie sa fie lipsit de toxicitate si eficace din punct de vedere terapeutic. O molecula activa terapeutic datorita motostabilitatii poate deveni inactiva sau, datorita schimburilor structurale inductive si mezomere, medicamentul in cauza poate capata o noua valenta terapeutica, de aceea cu medicamentul nu pot lucra decat specialistii din acest domeniu.
Medicamentul interactioneaza cu diverse regiuni ale corpului omenesc si, din punct de vedere al actiunii, medicamentele fac parte din urmatoarele trei categorii:

1. inlocuitori de substante chimice deficitare in organismul uman;
2. medicamente care intervin in functionarea celulara, stimuland sau reducand nivelul normal al activitatii celulare;
3. medicamente folosite impotriva invadatorilor (microorganisme) si asupra celulelor anormale cum sunt cele anticanceroase.

Unele medicamente actioneaza rapid (nitroglicerina), altele au intervalul de actiune lung sau foarte lung. La un medicament se impune determinarea raportului dintre efectele benefice si cele toxice, a carui valoare trebuie sa fie net in favoarea efectelor benefice. Cand se administreaza, pe par- cursul a 24 de ore, aceluiasi subiect mai multe medicamente este absolut necesar sa se cunoasca de catre medic si farmacist interactiile dintre medicamentele administrate si aceasta pentru a se evita modificarea absorbtiei, a excretiei urinare, a efectelor asupra receptorilor, asupra diminuarii eficacitatii, asupra legarii medicamentului cu proteina celulara, precum si interactiunea cu echipamentele enzimatice.

Unele medicamente maresc, la nivelul ficatului, secretia de enzi-me care distrug in general medicamentele, in timp ce alte medicamente pot inhiba sau reduce secretia enzimatica. Enzimele pot activa sau inactiva alte medicamente. Enzimele asigura insusi fenomenul vietii si tocmai de aceea mecanismul lor de actiune trebuie bine cunoscut si stapanit, iar evaluarea activitatii enzimatice se poate realiza de catre cadre specializate.

O reactie enzimatica se petrece cu o viteza aproape instantanee, dupa o cinetica neformala, pe substrate specifice, cu ocuparea sitelor active dupa o regula matematica de tip lant Marcov. Cu referire la interactia dintre enzime si medicamente, medicamentul jucand rol de substrat, trebuie specificat ca raportul dintre enzima si substrat (in cazul nostru, medicamentul) trebuie bine determinat, caci altfel se petrece o inhibitie a enzimei prin propriul substrat. Iata cat de complicata este problema medicamentelor si tocmai de aceea medicamentul trebuie manipulat numai de catre specialistii domeniului, investiti si cu responsabilitatea actului terapeutic.

Bibliografie
1. Larousse – Dictionnaire Pratique des Medicaments pag. 12, 13, 14, 15
2. Reiner J. M., Behaviour of Enzyme Systems, 28, 66
3. Hurduc D., Bonciocat N., Influenta unor macromolecule asupra actiunii enzimatice
4. Ionescu Stoian P., Hurduc D., Compatibilitatea enzimelor cu agentii de suspensie si tensioactivi